组胺H2受体阻滞剂：药品名称

该组是药理学准备之一，属于治疗溃疡疾病的首选药物之一。 在过去二十年中，发现组胺受体H2受体被认为是医学中最大的，有助于解决经济（可负担的成本）和社会问题。 由于H2阻滞剂的制备，溃疡病治疗结果明显改善，外科手术尽可能少，患者生活质量提高。 “西咪替丁”被称为治疗溃疡的“黄金标准”，1998年“雷尼替丁”成为药理学的创纪录的销售。 大的加成是低成本，因此准备的效率。

使用

组胺受体的H2阻断剂用于治疗酸依赖性胃肠道疾病。 作用机制是阻断胃粘膜的H2受体（也称为组胺）细胞。 因此，生产进入盐酸胃的内腔减少。 这组药物是指抗分泌性抗溃疡药。

大多数组胺受体的H2阻断剂用于消化性溃疡的表现。 H2阻断剂不仅减少盐酸的产生，而且抑制胃蛋白酶，胃粘液增加，前列腺素的合成增加，碳酸氢盐的分泌增加。 胃运动功能正常化，微循环改善。

使用H2阻滞剂的适应症：

• 胃食管反流;
• 慢性和急性胰腺炎;
• 消化不良;
• 佐林格 - 埃里森综合征;
• 呼吸道反流引起的疾病;
• 慢性胃炎和十二指肠炎;
• 巴雷特食道
• 食道粘膜溃疡病变;
• 胃溃疡
• 药物和症状性溃疡;
• 消化不良慢性胸部和上腹部疼痛;
• 全身肥大细胞增多症
• 用于预防压力性溃疡;
• 门德尔松综合征
• 预防吸入性肺炎
• 上消化道出血。

H2受体阻滞剂组胺受体：药物分类

这组药物有分类。 他们被世代划分：

• “西咪替丁”属于第一代。
• “雷尼替丁” - 第二代组胺受体的H2阻断剂。
• 第三代是“法莫替丁”。
• 第四代是“尼扎替丁”。
• 第五代属于罗沙替丁。

“西咪替丁”是最不亲水的，由于这个半衰期很短，肝脏代谢是显着的。 阻断剂与细胞色素P-450（微粒体酶）相互作用，具有异种生物的肝脏代谢速率的变化。 “西咪替丁”是大多数药物中肝代谢的通用抑制剂。 在这方面，能够进行药代动力学相互作用，因此可能会积累和增加副作用的风险。

在所有H2阻断剂中，“西咪替丁”渗透到组织中更好，这也导致副作用增加。 它从与外周受体的连接取代内源性睾酮，从而导致性功能的侵犯，导致效力下降，发展阳ence和男子女性发育。 “西咪替丁”可引起头痛，腹泻，短暂性肌痛和关节痛，血肌酐升高，血液学变化，CNS病变，免疫抑制作用，心脏毒性作用。 第三代组胺受体的H2阻断剂“法莫替丁” - 渗透到组织和器官中，从而减少副作用的数量。 不要引起后代的性功能障碍和药物 - “雷尼替丁”，“尼扎替丁”，“罗沙替丁”。 所有这些都不与雄激素相互作用。

制剂的比较特点

有描述组胺受体的H2阻断剂（产生额外的制剂），分离名称为“埃布洛汀”，“雷尼替丁柠檬酸铋”，它不是简单的混合物，而是一种复合化合物。 这里，碱 - 雷尼替丁 - 与三价柠檬酸铋结合。

第三代“法莫替丁”和II-“雷尼替丁”的组胺受体的H2阻断剂比“西咪替丁”具有更大的选择性。 选择性是一种剂量依赖性和相对性的现象。 “法莫替丁”和“雷尼替丁”比“西尼替丁”更具选择性，影响H2受体。 为了比较：“法莫替丁”比“雷尼替丁”更强大八次，“西尼替丁” - 四十次。 强度的差异是从影响盐酸抑制的各种H2阻断剂的剂量的等效数据确定的。 与受体结合的强度也决定了作用的持续时间。 如果药物与受体强烈结合，则缓慢解离，确定效果的持续时间。 “法莫替丁”的基础分泌影响最长。 研究显示，“西咪替丁”基础分泌减少5小时，“雷尼替丁” - 7-8小时，12小时 - “法莫替丁”。

H2阻滞剂属于一组亲水性药物。 在所有世代中，“西咪替丁”的亲水性比其他人少，而中等亲脂性。 这使得他能够容易地渗透到各种器官中，对H2受体的影响，这导致各种副作用。 “法莫替丁”和“雷尼替丁”被认为是高亲水性的，它们不能穿透组织，它们对顶叶细胞H2受体的主要作用。

“西咪替丁”副作用最大数量。 “法莫替丁”和“雷尼替丁”，由于化学结构的变化，不影响代谢肝酶并产生较少的副作用。

故事

这组H2阻滞剂的历史始于1972年。 由James Black领导的实验室条件下的一家英国公司研究并合成了大量与组胺分子结构相似的化合物。 一旦确定了安全化合物，就将其转介进行临床研究。 第一个阻挡剂的硼胺并不完全有效。 其结构发生变化，原来是甲酰胺。 临床研究显示更高的疗效，但出现更大的毒性，其表现为粒细胞减少症的形式。 进一步的工作导致了“西咪替丁”（第一代药物）的发现。 该药物成功临床试验，1974年获得批准。 然后他们开始在临床实践中使用组胺受体的H2阻断剂，这是胃肠病学的革命。 1988年詹姆斯·布莱克（James Black）获得了诺贝尔奖的发现。

科学不会停滞不前。 由于“西咪替丁”的多重副作用，药理学家已经开始专注于寻找更有效的化合物。 所以发现了组胺受体的其他新的H2阻断剂。 药物减少分泌，但不影响其兴奋剂（乙酰胆碱，胃泌素）。 副作用“酸性弹药”旨在科学家找到降低酸度的新药物。

过时药

有一种更现代化的药物 - 质子泵抑制剂。 根据副作用的最小值，H2受阻组胺受体的作用时间，它们优于酸抑制。 由于经济原因（更常见的是“法莫替丁”或“雷尼替丁”），以上列出的药物通常由于遗传学而常用于临床实践。

用于减少盐酸量的反分子现代手段被分为两大类：质子泵抑制剂（PPI）以及组胺受体的H2阻断剂。 药物的特征在于快速感染的效果，当重复给药导致治疗效果降低时。 IPP没有这样的缺点，因此，与H2阻断剂不同，它们被推荐用于长期治疗。

在42小时内从治疗开始就观察到使用H2阻断剂的急性发作现象。 当治疗溃疡性胃十二指肠出血时，不推荐使用H2阻断剂，优先选用质子泵抑制剂。

阻力

在某些情况下，组胺H2受体阻断剂（分类如上所示）以及PPI药物有时会引起抵抗。 当这些患者监测胃的pH值时，不检测到胃内酸度水平的变化。 有时存在对2或3代阻断剂的任何H2基团或质子泵抑制剂的抗性的病例。 此外，在这种情况下增加剂量不会产生结果，因此有必要选择不同类型的药物。 一些H2受体阻滞剂以及奥美拉唑（PPI）的研究表明，1〜5％的病例在每日pH值没有变化。 通过动态观察酸依赖的治疗过程，考虑最合理的方案，首先检查日常pH值，然后在治疗的第五和第七天。 患有完全抵抗的患者的存在表明，在医疗实践中，没有具有绝对有效性的药物。

副作用

组胺受体的H 2阻断剂引起不同频率的副作用。 使用“西咪替丁”引起了3,2％的病例。 “法莫替丁 - 1.3％，”雷尼替丁“ - 2.7％副作用包括：

• 眩晕，头痛，焦虑，疲劳，嗜睡，意识困惑，抑郁，激动，幻觉，非自愿运动，视力障碍。
• 心律不齐，包括心动过缓，心动过速，心律失常，心搏停止。
• 腹泻或便秘，腹痛，呕吐，恶心。
• 急性胰腺炎
• 超敏反应（发热，皮疹，肌痛，过敏性休克，关节痛，多形性红斑，血管性水肿）。
• 功能性肝脏检查，混合或全身性肝炎伴有或不伴有黄疸的变化。
• 增加肌酐
• 造血障碍（白细胞减少，全血细胞减少，粒细胞缺乏，粒细胞缺乏症，血小板减少症，再生障碍性贫血和脑发育不全，溶血性免疫性贫血）。
• 阳痿。
• 男性乳房发育症。
• 脱发。
• 性欲降低

法莫替丁对胃肠道副作用最大，经常发生腹泻，少见情况下便秘便秘。 腹泻是由于抗分泌作用而发生的。 由于胃中盐酸的量减少，pH值升高。 在这种情况下，胃蛋白酶原缓慢变成胃蛋白酶，这有助于蛋白质的分解。 消化不畅，腹泻经常发展。

禁忌

H2组胺受体的阻断剂包括许多具有以下禁忌症的药物：

• 侵犯肾脏和肝脏的工作。
• 肝硬化（门静脉门静脉系脑病）。
• 哺乳期。
• 对该组的任何药物过敏。
• 妊娠。
• 14岁以下的儿童

与其他手段相互作用

组胺受体的H 2阻断剂，其作用机制现在可以理解，具有某些药代动力学药物相互作用。

在胃里吸。 由于抗分泌作用，H2阻断剂能够影响那些依赖于pH的电解质药物的吸收，因为药物可以降低扩散和离子化程度。 “西咪替丁”能够减少“安替比林”，“酮康唑”，“阿米那嗪”和各种铁制剂等药物的吸收。 为了避免这种吸收的侵害，药物应在使用H2阻滞剂前1-2小时服用。

肝代谢。 组胺受体（特别是第一代制剂）的H 2阻断剂与作为主要肝氧化剂的细胞色素P-450积极相互作用。 消除半衰期增加，可以延长作用，药物过量可以表现出来，代谢超过74％。 与细胞色素P-450最强大的反应是西咪替丁，是雷尼替丁的10倍。 与“法莫替丁”的交互根本就不会发生。 因此，当使用“雷尼替丁”和“法莫替丁”时，没有违反药物的肝脏代谢，或者表现为微不足道的程度。 对于药物使用“西咪替丁”清除率降低约40％，这在临床上是显着的。

肝血流量 。 可以使用“西咪替丁”和“雷尼替丁”将肝血流量降低到40％，可以减少高清除率制剂的全身代谢。 在这些情况下，“法莫替丁”不会改变门静脉血流量。

肾脏的管状排泄。 H2受体阻断剂以肾小管活性分泌分泌。 在这些情况下，与平行药物的相互作用是可能的，如果他们的排泄是通过相同的机制进行的。 “替奈西汀”和“雷尼替丁”可以减少肾脏排泄至35％的诺维卡酰胺，奎尼丁，乙酰诺卡酰胺。 “法莫替丁”对这些药物的戒断没有影响。 此外，其治疗剂量能够在血浆中提供低浓度，其不会在钙分泌水平下与其它药物显着竞争。

药效相互作用。 H2阻断剂与其他抗分泌药物组的相互作用可以提高治疗效果（例如，使用holinoblokatorami）。 与影响幽门螺杆菌（药物甲硝唑，铋，四环素，克拉霉素，阿莫西林）的药物联合加速消化性溃疡紧缩。

当与含有睾丸激素的药物组合时，建立药效学不良相互作用。 “西咪替丁”激素从与受体的连接移位20％，血浆中的浓度同时增加。 “法莫替丁”和“雷尼替丁”没有这样的效果。

商品名称

在我国，H2阻断剂的以下准备工作已经注册并可供出售：

“西咪替丁”

商品名：“Altramet”，“Belomet”，“Apo-cimetidine”，“Yenametidin”，“Gistodil”，“Novo-cimetin”，“Neutronorm”，“Tagamet”，“Symesan”，“Primamet” ，“Ulcometin”，“ULKZAL”，“Zimet”，“Tzimegexal”，“Tsigamet”，“Cimetidine-Rivofarm”，“Cimetidine Lannacher”。

“雷尼替丁”

商品名称：Acilok，Ranitidine Vramed，Acidex，Asitec，Gistak，Vero-ranitidine，Zoran，Zanthin，Ranitidine Sediko，Zantak，Ranigast， ，Ranibert 150，雷尼替丁，拉尼松，拉尼桑，雷尼替丁Akos，雷尼替丁BMS，Ranitin，Rantak，等级，Rantag，Yazitin，Ulran “，”乌尔柯丁“。

“法莫替丁”

商品名称： “Gasterogen”， “Blokatsid”， “Antodin”， “Kvamatel”， “gastrosidin”， “Letsedil”， “ulfamid”， “Pepsidin”， “Famonit”， “Famotel”， “Famosan”， “Famopsin” “法莫替丁阿戈”， “Famotsid”， “法莫替丁APO”， “法莫替丁阿卡”。

“尼扎替丁”。 商品名“Aksid”。

“罗沙替丁”。 商品名“罗克珊”。

“雷尼替丁枸橼酸铋”。 商品名“Pilorid”。